Балоксавіру марбоксил

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Балоксавіру марбоксил
Систематична назва (IUPAC)
({(12aR)-12-[(11S)-7,8-Difluoro-6,11-dihydrodibenzo[b,e]thiepin-11-yl]-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl}oxy)methyl methyl carbonate
Ідентифікатори
Номер CAS 1985606-14-1
Код ATC J05AX25
PubChem 124081896
Хімічні дані
Формула C27H23F2N3O7S 
Мол. маса 571,55 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність НД
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 80 год.
Виділення фекалії (80%)
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?(AU) ?(США)

Лег. статус

-only (US)

Шляхи введення перорально

Балоксавіру марбоксил (англ. Baloxavir marboxil) — синтетичний противірусний препарат, який застосовується для лікування грипу типу А і B.[1] Препарат схвалений для клінічного застосування в США і Японії.[2][3] Балоксавіру марбоксил розроблений японською компанією «Shionogi».[4][5] З 23 квітня 2020 року препарат схвалений для клінічного застосування в Україні.[6]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Балоксавіру марбоксил — синтетичний противірусний препарат. Механізм дії балоксавіру полягає у інгібуванні ферменту вірусу грипу полімеразної кислої ендонуклеази, яка входить до комплексу РНК-полімерази вірусу. Наслідком цього є пригнічення реплікації вірусу грипу.[7][6] Балоксавіру марбоксил застосовується для лікування грипу типу А і B з 2018 року в Японії і США.[8][9] Згідно даних клінічних досліджень у США, балоксавіру марбоксил є ефективним при застосуванні у хворих з підтвердженим інфікуванням вірусом грипу, в тому числі він був ефективнішим не тільки за плацебо, а й за інший противірусний препарат озельтамівір, і при його застосуванні спостерігалось менше побічних ефектів.[10][4] Щоправда, згідно частини публікацій, застосування балоксавіру марбоксилу в деяких випадках може спричинити мутацію вірусу грипу з розвитком стійкості вірусу не тільки до балоксавіру марбоксилу. а й до інших противірусних препаратів.[11]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Балоксавіру марбоксил швидко та повністю всмоктується, біодоступність препарату не встановлена, оскільки він швидко перетворюється в активний метаболіт балоксавір. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 4 годин. Балоксавіру марбоксил майже повністю (на 93—94 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується балоксавір марбоксил у печінці. Виводиться препарат з організму переважно з калом (80 %), незначна частина (15 %) виводиться з сечею, у вигляді метаболітів. Період напіввиведення балоксавіру марбоксилу становить близько 80 годин.[6][7]

Покази до застосування[ред. | ред. код]

Балоксавіру марбоксил застосовується для лікування грипу типу А та В у дорослих та дітей віком від 12 років.[6][7]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні балоксавіру марбоксилу у 1—3 % випадків застосування препарату можуть спостерігатися наступні побічні ефекти: діарея, бронхіт, нудота, головний біль, назофарингіт.[6]

Протипокази[ред. | ред. код]

Балоксавіру марбоксил протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Препарат не рекомендований при вагітності та годуванні грудьми, а також дітям віком до 12 років.[6]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Балоксавіру марбоксил випускається у вигляді таблеток по 20 і 40 мг.[7][6]

Експериментальне застосування в лікуванні коронавірусної хвороби 2019[ред. | ред. код]

Балоксавіру марбоксил включений до схем експериментального лікування коронавірусної хвороби[12], проте не наведено даних щодо його ефективності при коронавірусній хворобі.[13][14]

Примітки[ред. | ред. код]

  1. Xofluza- baloxavir marboxil tablet, film coated. DailyMed. 28 жовтня 2019. Архів оригіналу за 28 жовтня 2020. Процитовано 9 січня 2020.  (англ.)
  2. FDA approves new drug to treat influenza. U.S. Food and Drug Administration (Пресреліз). 24 жовтня 2018. Архів оригіналу за 24 жовтня 2019. Процитовано 23 жовтня 2019.  (англ.)
  3. Drug Approval Package: Xofluza Film-Coated Tablets (Baloxavir marboxil). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 7 грудня 2018. Архів оригіналу за 26 липня 2020. Процитовано 10 травня 2020.  (англ.)
  4. а б FDA одобрило новый противогриппозный препарат [Архівовано 25 січня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. В США одобрен препарат Ксофлюза (балоксавир марбоксил) для лечения гриппа [Архівовано 6 вересня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. а б в г д е ж Ксофлуза (Csoflusa)
  7. а б в г Xofluza [Архівовано 26 липня 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
  8. FDA одобрен новый препарат против гриппа [Архівовано 7 червня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. FDA одобрила новый препарат балоксавир для лечения гриппа [Архівовано 14 серпня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  10. Положительные результаты исследования III фазы препарата балоксавир марбоксил у пациентов с высоким риском осложнений гриппа были представлены на IDWeek 2018 [Архівовано 14 червня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
  11. Противовирусное лекарство сделало вирус гриппа устойчивее [Архівовано 24 липня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  12. WHO. Off-label use of medicines for COVID-19. Scientific brief [1] [Архівовано 2 травня 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
  13. Assessment of Evidence for COVID-19-Related Treatments: Updated 4/3/2020. ASHP. Архів оригіналу за 14 квітня 2021. Процитовано 7 квітня 2020.  (англ.)
  14. Coronavirus COVID-19 (SARS-CoV-2). Johns Hopkins ABX Guide. Архів оригіналу за 11 квітня 2020. Процитовано 12 квітня 2020.  (англ.)