Сакубітрил

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Сакубітрил
Систематична назва (IUPAC)
4-{[(2S,4R)-1-(4-Biphenylyl)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxo-2-pentanyl]amino}-4-oxobutanoic acid
Ідентифікатори
Номер CAS 149709-62-6
Код ATC C09DX04
PubChem 9811834
DrugBank DB09292
Хімічні дані
Формула C24H29NO5 
Мол. маса 411,498 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 60% (пероральн.)
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 1,43 год. (сакубітрил), 11,48 год. (актив. метаболіт)
Виділення нирковий (52-68%), фекалії (32-47%)
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?

Лег. статус

-only (US)

Шляхи введення перорально

Сакубітрил (англ. Sacubitril, лат. Sacubitril) — синтетичний лікарський препарат, який відноситься до групи антигіпертензивних препаратів[1], та за механізмом дії є інгібітором неприлізину.[2][3]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Сакубітрил — синтетичний лікарський засіб, який відноситься до групи антигіпертензивних препаратів. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні ферменту неприлізину, який спричинює розпад натрійуретичного пептиду, брадикініну та адреномедуліну. Застосування сакубітрилу спричинює збільшення концентрації цих біологічно активних речовин, що зменшує активацію нейрогуморальних систем, які беруть участь у розвитку вазоконстрикції, затримки натрію й патологічному ремоделюванні серця, наслідком чого є зниження артеріального тиску та зниження вираженості серцевої недостатності.[4][3] Сакубітрил застосовується у комбінації з валсартаном для лікування серцевої недостатності зі зниженою фракцією викиду з одночасною гіпертонічною хворобою[5][6], а також при супутньому цукровому діабеті.[2] Проте частина досліджень не довели ефективність застосовання сакубітрилу при серцевій недостатності зі зниженою фракцією викиду[5], також не доведено ефективність застосування препарату при серцевій недостатності з нормальною фракцією викиду.[7]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Сакубітрил швидко всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація препарату в крові досягається за 1 годину після прийому. Препарат швидко метаболізується до свого активного метаболіту, максимальна концентрація якого в крові спостерігається через 2 години після прийому сакубітрилу. Біодоступність сакубітрилу складає 60 %. Препарат добре (на 94–97 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується сакубітрил у печінці. Виводиться препарат із організму переважно з сечею (52-68 %), частково з калом (32-47 %). Період напіввиведення сакубітрилу становить 1,43 години, період напіввиведення активного метаболіту становить 11,48 години, цей час може збільшуватися при виражених порушеннях функції печінки або нирок.[4]

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Сакубітрил у комбінації з валсартаном застосовується при серцевій недостатності зі зниженою фракцією викиду.[4]

Протипокази[ред. | ред. код]

Сакубітрил протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ, наявність набряку Квінке в анамнезі при застосуванні інгібіторів АПФ або інгібіторів рецепторів ангіотензину-II, спадковому набряку Квінке, при важких порушеннях функції печінки або нирок, у II та III триместрі вагітності.[4]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Сакубітрил випускається у комбінації з валсартаном у таблетках по 24,3 мг сакубітрилу і 25,7 мг валсартану[4], по 48,6 мг сакубітрилу і 51,4 мг валсартану[8], та по 97,2 мг сакубітрилу і 102,8 мг валсартану.[9]

Див. також[ред. | ред. код]

Примітки[ред. | ред. код]

  1. McMurray JJ, Packer M, Desai AS, Gong J, Lefkowitz MP, Rizkala AR, Rouleau JL, Shi VC, Solomon SD, Swedberg K, Zile MR (вересень 2014). Angiotensin-neprilysin inhibition versus enalapril in heart failure. The New England Journal of Medicine. 371 (11): 993–1004. doi:10.1056/NEJMoa1409077. PMID 25176015.  {{cite journal}}: Недійсний |display-authors=6 (довідка) (англ.)
  2. а б ВПЛИВ САКУБІТРИЛ/ВАЛСАРТАНУ НА РІВЕНЬ ГЛІКОВАНОГО ГЕМОГЛОБІНУ
  3. а б Сакубітрил/валсартан порівняно з еналаприлом при серцевій недостатності
  4. а б в г д Юперіо
  5. а б Що краще валсартан чи сакубітрил/валсартан при серцевій недостатності зі зниженою ФВ?
  6. ESC 2020: сакубітрил/валсартан при HFpEF
  7. П'ять причин, чому сакубітрил/валсартан не повинен бути схваленим для лікування хронічної серцевої недостатності зі збереженою фракцією викиду лівого шлуночка
  8. Юперіо таблетки, вкриті плівковою оболонкою 100 мг
  9. Юперіо таблетки, вкриті плівковою оболонкою 200 мг