替莫唑胺

替莫唑胺
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Temodar, Temodal, Temcad
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a601250
核准狀況	歐 EMA: yes; 美 FDA: Temozolomide;
给药途径	Oral, intravenous
ATC碼	L01AX03 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	美：处方药（℞-only）; 处方药（℞-only）;
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率	15%
药物代谢	spontaneously hydrolyzed at physiologic pH to the active species, 3-methyl-(triazen-1-yl)imidazole-4-carboxamide (MTIC) and to temozolomide acid metabolite
生物半衰期	1.8 hours
识别信息
	IUPAC命名法 4-methyl-5-oxo-2,3,4,6,8-pentazabicyclo[4.3.0]nona-2,7,9-triene-9-carboxamide; ;
CAS号	85622-93-1
PubChem CID	5394;
IUPHAR/BPS	7301;
DrugBank	DB00853 ;
ChemSpider	5201 ;
UNII	YF1K15M17Y;
KEGG	D06067 ;
ChEBI	CHEBI:72564 ;
ChEMBL	ChEMBL810 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID5043714 ;
ECHA InfoCard	100.158.652
化学信息
化学式	C6H6N6O2
摩尔质量	194.151 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
熔点	212 °C（414 °F）（分解）
	SMILES O=C(c1ncn2C(=O)N(\N=N/c12)C)N;
	InChI InChI=1S/C6H6N6O2/c1-11-6(14)12-2-8-3(4(7)13)5(12)9-10-11/h2H,1H3,(H2,7,13) ; Key:BPEGJWRSRHCHSN-UHFFFAOYSA-N ;

替莫唑胺（英语：Temozolomide，简称：TMZ）是一种口服化疗药物（屬於烷基化剂），在商品名帝盟多（英语：Temodar）等下贩售，用于治疗某些脑癌，如成人恶性神经胶质瘤和恶性黑色素瘤。该药物由英國伯明翰阿斯顿大学的教授马尔寇姆史蒂文斯（英语：Malcolm Stevens）帶領的团队研發成功。^[1]^[2]^[3]它自1999年8月在美国上市以来便可购得，2000年以後開始在其他国家上市。

藥物合成

副作用

Temozolomide 常見的副作用包括噁心、嘔吐、食慾不振、疲倦以及便秘。骨髓抑制是最重要且需密切監控的不良反應之一，可能導致白血球、紅血球或血小板的數量下降（如中性球減少症、貧血、血小板減少症），進而增加感染與出血風險^[4]。

部分患者可能出現較嚴重的副作用，包括：

嚴重的骨髓抑制，導致發燒性中性球減少症；
肺炎或肺部纖維化；
肝功能異常；
中樞神經系統毒性反應（如頭痛、嗜睡或癲癇發作）；
罕見但嚴重的致命性血液學毒性^[5]。

為預防感染，特別是在同步放射治療期間，部分高風險患者建議使用預防性抗生素，以降低罹患肺囊蟲性肺炎（Pneumocystis jirovecii pneumonia）的風險^[6]。

副作用的發生率與劑量有關，治療期間應定期監測血液學指標與肝腎功能，必要時調整劑量或暫停用藥。

参考文献

^ Sansom C. Temozolomide – birth of a blockbuster (PDF). Chemistry World. July 2009: 48–51 [2018-04-25]. （原始内容存档 (PDF)于2020-10-22）.
^ Malcolm Steven – interview. Cancer Research UK impact & achievements page. （原始内容存档于14 March 2012）.
^ Newlands ES, Stevens MF, Wedge SR, Wheelhouse RT, Brock C. Temozolomide: a review of its discovery, chemical properties, pre-clinical development and clinical trials. Cancer Treatment Reviews. January 1997, 23 (1): 35–61. PMID 9189180. doi:10.1016/S0305-7372(97)90019-0.
^ U.S. Food and Drug Administration. Temodar (Temozolomide) Prescribing Information. Accessed 2025.
^ Stupp R, Mason WP, van den Bent MJ, et al. Radiotherapy plus concomitant and adjuvant temozolomide for glioblastoma. N Engl J Med. 2005;352(10):987–996.
^ National Cancer Institute. Temozolomide Side Effects (PDQ®) – for Health Professionals （页面存档备份，存于互联网档案馆）. Updated 2024.

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^ Stupp R, Mason WP, van den Bent MJ, et al. Radiotherapy plus concomitant and adjuvant temozolomide for glioblastoma. New England Journal of Medicine. 2005;352(10):987–996. PMID: 15758009.

[Sansom-1] Sansom C. Temozolomide – birth of a blockbuster (PDF). Chemistry World. July 2009: 48–51 [2018-04-25]. （原始内容存档 (PDF)于2020-10-22）.

[2] Malcolm Steven – interview. Cancer Research UK impact & achievements page. （原始内容存档于14 March 2012）.

[pmid9189180-3] Newlands ES, Stevens MF, Wedge SR, Wheelhouse RT, Brock C. Temozolomide: a review of its discovery, chemical properties, pre-clinical development and clinical trials. Cancer Treatment Reviews. January 1997, 23 (1): 35–61. PMID 9189180. doi:10.1016/S0305-7372(97)90019-0.

[FDA-TMZ-4] U.S. Food and Drug Administration. Temodar (Temozolomide) Prescribing Information. Accessed 2025.

[NEJM-Stupp-5] Stupp R, Mason WP, van den Bent MJ, et al. Radiotherapy plus concomitant and adjuvant temozolomide for glioblastoma. N Engl J Med. 2005;352(10):987–996.

[NCI-TMZ-6] National Cancer Institute. Temozolomide Side Effects (PDQ®) – for Health Professionals （页面存档备份，存于互联网档案馆）. Updated 2024.

[NEJM-Stupp-7] Stupp R, Mason WP, van den Bent MJ, et al. Radiotherapy plus concomitant and adjuvant temozolomide for glioblastoma. New England Journal of Medicine. 2005;352(10):987–996. PMID: 15758009.

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