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替莫唑胺

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替莫唑胺
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureTemodar, Temodal, Temcad
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa601250
核准狀況
给药途径Oral, intravenous
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率15%
药物代谢spontaneously hydrolyzed at physiologic pH to the active species, 3-methyl-(triazen-1-yl)imidazole-4-carboxamide (MTIC) and to temozolomide acid metabolite
生物半衰期1.8 hours
识别信息
  • 4-methyl-5-oxo-2,3,4,6,8-pentazabicyclo[4.3.0]nona-2,7,9-triene-9-carboxamide
CAS号85622-93-1  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.158.652 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C6H6N6O2
摩尔质量194.151 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
熔点212 °C(414 °F) (分解)
  • O=C(c1ncn2C(=O)N(\N=N/c12)C)N
  • InChI=1S/C6H6N6O2/c1-11-6(14)12-2-8-3(4(7)13)5(12)9-10-11/h2H,1H3,(H2,7,13) checkY
  • Key:BPEGJWRSRHCHSN-UHFFFAOYSA-N checkY

替莫唑胺(英语:Temozolomide,简称:TMZ)是一种口服化疗药物(屬於烷基化剂),在商品名帝盟多(英语:Temodar)等下贩售,用于治疗某些脑癌,如成人恶性神经胶质瘤和恶性黑色素瘤。该药物由英國伯明翰阿斯顿大学的教授马尔寇姆史蒂文斯英语Malcolm Stevens帶領的团队研發成功。[1][2][3]它自1999年8月在美国上市以来便可购得,2000年以後開始在其他国家上市。

藥物合成

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副作用

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Temozolomide 常見的副作用包括噁心、嘔吐、食慾不振、疲倦以及便秘。骨髓抑制是最重要且需密切監控的不良反應之一,可能導致白血球、紅血球或血小板的數量下降(如中性球減少症、貧血、血小板減少症),進而增加感染與出血風險[4]

部分患者可能出現較嚴重的副作用,包括:

  • 嚴重的骨髓抑制,導致發燒性中性球減少症;
  • 肺炎或肺部纖維化;
  • 肝功能異常;
  • 中樞神經系統毒性反應(如頭痛、嗜睡或癲癇發作);
  • 罕見但嚴重的致命性血液學毒性[5]

為預防感染,特別是在同步放射治療期間,部分高風險患者建議使用預防性抗生素,以降低罹患肺囊蟲性肺炎(Pneumocystis jirovecii pneumonia)的風險[6]

副作用的發生率與劑量有關,治療期間應定期監測血液學指標與肝腎功能,必要時調整劑量或暫停用藥。

参考文献

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  1. ^ Sansom C. Temozolomide – birth of a blockbuster (PDF). Chemistry World. July 2009: 48–51 [2018-04-25]. (原始内容存档 (PDF)于2020-10-22). 
  2. ^ Malcolm Steven – interview. Cancer Research UK impact & achievements page. (原始内容存档于14 March 2012). 
  3. ^ Newlands ES, Stevens MF, Wedge SR, Wheelhouse RT, Brock C. Temozolomide: a review of its discovery, chemical properties, pre-clinical development and clinical trials. Cancer Treatment Reviews. January 1997, 23 (1): 35–61. PMID 9189180. doi:10.1016/S0305-7372(97)90019-0. 
  4. ^ U.S. Food and Drug Administration. Temodar (Temozolomide) Prescribing Information. Accessed 2025.
  5. ^ Stupp R, Mason WP, van den Bent MJ, et al. Radiotherapy plus concomitant and adjuvant temozolomide for glioblastoma. N Engl J Med. 2005;352(10):987–996.
  6. ^ National Cancer Institute. Temozolomide Side Effects (PDQ®) – for Health Professionals页面存档备份,存于互联网档案馆). Updated 2024.

[1]

  1. ^ Stupp R, Mason WP, van den Bent MJ, et al. Radiotherapy plus concomitant and adjuvant temozolomide for glioblastoma. New England Journal of Medicine. 2005;352(10):987–996. PMID: 15758009.