Palbociclib
| Palbociclib | |
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| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | 6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-{[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino}pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one |
| Synonymes |
PD-0332991 |
| No CAS | |
| No ECHA | 100.238.221 |
| DrugBank | DB09073 |
| PubChem | |
| ChEBI | 85993 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C24H29N7O2 |
| Masse molaire[1] | 447,532 8 ± 0,023 2 g/mol C 64,41 %, H 6,53 %, N 21,91 %, O 7,15 %, |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | 46% |
| Liaison protéique | 85% |
| Métabolisme | Foie (CYP3A, SULT2A1, glucuronidation) |
| Demi-vie d’élim. | 29 (±5) h |
| Excrétion |
74% fèces, 18% urine |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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Le palbociclib (PD-0332991) est une petite molécule inhibitrice de deux kinases dépendantes des cyclines, CDK4 et CDK6, protéines nécessaires au cycle cellulaire. Découvert en 2005[2], il est développé par le laboratoire Pfizer et est autorisé par la Food and Drug Administration aux États-Unis depuis . Après les excellents résultats obtenus dans les études cliniques, il a obtenu l’autorisation de mise sur le marché par les autorités de santé française et il est disponible[3].
Dans le cancer du sein hormono-dépendant métastasé et avancé, le palbociclib est actif sur les cellules porteuses d'un récepteur de l'œstrogène[4]. En association avec le fulvestrant, il allonge la durée de vie des patientes[5]. Il est ainsi une ressource essentielle en dernier ressort quand les autres traitements sont devenus insuffisants.
Voir aussi
[modifier | modifier le code]Articles connexes
[modifier | modifier le code]Notes et références
[modifier | modifier le code]- ↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- ↑ Toogood PL, Harvey PJ, Repine JT et al. Discovery of a potent and selective inhibitor of cyclin-dependent kinase 4/6, J Med Chem, 2005;48:2388-2406
- ↑ Haute Autorité de santé, « Ibrance (palbociclib), inhibiteur de protéine kinase », sur www.has-sante.fr, .
- ↑ Finn RS, Dering J, Conklin D et al. PD 0332991, a selective cyclin D kinase 4/6 inhibitor, preferentially inhibits proliferation of luminal estrogen receptor-positive human breast cancer cell lines in vitro, Breast Cancer Res, 2009;11:R77-R77
- ↑ Turner NC, Ro J, André F et al. Palbociclib in hormone-receptor–positive advanced breast cancer, N Engl J Med, 2015;373:209-219
