Lompat ke isi

Sumatriptan

Dari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas
Sumatriptan
Sumatriptan molecule
Nama sistematis (IUPAC)
1-[3-(2-Dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]-N-metil-metanasulfonamida
Data klinis
Nama dagang Imitrex, Imigran, Triptagic, dll
AHFS/Drugs.com monograph
Data lisensi US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan ?
Status hukum ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US) ℞ Preskripsi saja
Rute oral, penyuntikan subkutan, semprot hidung, transdermal elektroforesis
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 15% (oral) / 96% (suntikan subkutan)
Ikatan protein 14–21%
Metabolisme Oksidase monoamina (MAO)
Waktu paruh 2,5 jam
Ekskresi 60% urin; 40% feses
Pengenal
Nomor CAS 103628-46-2 YaY
Kode ATC N02CC01
PubChem CID 5358
Ligan IUPHAR 54
DrugBank DB00669
ChemSpider 5165 YaY
UNII 8R78F6L9VO YaY
KEGG D00451 YaY
ChEBI CHEBI:10650 YaY
ChEMBL CHEMBL128 YaY
Data kimia
Rumus C14H21N3O2S 
SMILES eMolecules & PubChem

  • InChI=1S/C14H21N3O2S/c1-15-20(18,19)10-11-4-5-14-13(8-11)12(9-16-14)6-7-17(2)3/h4-5,8-9,15-16H,6-7,10H2,1-3H3 YaY
    Key:KQKPFRSPSRPDEB-UHFFFAOYSA-N YaY

Sumatriptan adalah obat yang digunakan untuk mengobati sakit kepala migrain dan sakit kepala cluster.[1] Obat ini diminum secara oral, intranasal, atau melalui suntikan subkutan. Efek terapeutiknya umumnya terjadi dalam waktu tiga jam.[2]

Efek utamanya sebagai agonis reseptor serotonin 5-HT1B/5-HT1D[3] dapat menimbulkan efek samping umum seperti tekanan dada, kelelahan, muntah, kesemutan, dan vertigo. Efek samping yang serius dapat mencakup sindrom serotonin, serangan jantung, strok, dan sawan. Dengan penggunaan yang berlebihan, sakit kepala akibat penggunaan obat yang berlebihan dapat terjadi.[2] Tidak jelas apakah penggunaan selama kehamilan atau menyusui aman.[4] Mekanisme kerjanya tidak sepenuhnya jelas. Obat ini termasuk dalam golongan obat triptan.[2]

Sumatriptan dipatenkan pada tahun 1982 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1991.[5] Obat ini tercantum dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[6] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[1] Obat ini juga tersedia sebagai produk kombinasi sumatriptan/naproksen.

Sejarah

[sunting | sunting sumber]
Vial sumatriptan

Pada tahun 1991, Glaxo menerima persetujuan untuk sumatriptan, yang merupakan triptan pertama yang tersedia.

Pada bulan Juli 2009, FDA AS menyetujui formulasi injektor jet sekali pakai sumatriptan. Alat tersebut memberikan suntikan subkutan sumatriptan, tanpa menggunakan jarum. Autoinjektor dengan jarum sebelumnya telah tersedia di Eropa dan Amerika Utara.[7]

Studi fase III dengan plester transdermal iontoforetik (Zelrix/Zecuity) dimulai pada bulan Juli 2008.[8] plester ini menggunakan tegangan listrik rendah yang dikontrol oleh mikrocip yang telah diprogram sebelumnya untuk memberikan dosis tunggal sumatriptan melalui kulit dalam waktu 30 menit.[9][10] Zecuity disetujui oleh FDA AS pada bulan Januari 2013.[11] Penjualan Zecuity telah dihentikan setelah adanya laporan tentang luka bakar dan iritasi kulit.[12]

Kegunaan medis

[sunting | sunting sumber]

Sumatriptan efektif untuk mengakhiri atau meredakan intensitas migrain dan sakit kepala cluster. Obat ini paling efektif jika diminum segera setelah rasa sakit muncul.[13] Sumatriptan yang disuntikkan lebih efektif daripada bentuk obat lainnya.[14]

Sumatriptan oral juga dapat digunakan untuk mengobati sakit kepala pasca tusukan dura.[15]

Efek samping

[sunting | sunting sumber]

Overdosis sumatriptan dapat menyebabkan sulfhemoglobinemia, suatu kondisi langka di mana darah berubah dari merah menjadi hijau, karena integrasi belerang ke dalam molekul hemoglobin.[16]

Peristiwa jantung yang serius, termasuk beberapa yang berakibat fatal, telah terjadi setelah penggunaan suntikan atau tablet sumatriptan. Peristiwa yang dilaporkan meliputi vasospasme arteri koroner, iskemia miokard sementara, infark miokard, takikardia ventrikel, dan fibrilasi ventrikel.[17]

Efek samping yang paling umum[18] dilaporkan oleh setidaknya 2% pasien dalam uji coba terkontrol sumatriptan (tablet 25, 50, dan 100 mg) untuk migrain adalah sensasi atipikal (parestesia dan sensasi hangat/dingin) yang dilaporkan oleh 4% pada kelompok plasebo dan 5–6% pada kelompok sumatriptan, nyeri dan sensasi tekanan lainnya (termasuk nyeri dada) yang dilaporkan oleh 4% pada kelompok plasebo dan 6–8% pada kelompok sumatriptan, kejadian neurologis (vertigo) dilaporkan oleh kurang dari 1% pada kelompok plasebo dan kurang dari 1% hingga 2% pada kelompok sumatriptan. Malaise/kelelahan terjadi pada kurang dari 1% kelompok plasebo dan 2–3% kelompok sumatriptan. Gangguan tidur terjadi pada kurang dari 1% pada kelompok plasebo hingga 2% pada kelompok sumatriptan.

Interaksi

[sunting | sunting sumber]

Penggunaan bersamaan dengan triptan lain atau obat yang mengandung ergot dalam waktu 24 jam dapat mengakibatkan vasokonstriksi tambahan.[19][20] Paparan sistemik sumatriptan yang meningkat dapat terjadi jika digunakan dalam waktu 2 minggu setelah penghambat oksidase monoamina.[20] Kasus sindrom serotonin telah dilaporkan dengan pemberian triptan dan penghambat penyerapan kembali serotonin secara bersamaan.[19]

Farmakologi

[sunting | sunting sumber]

Mekanisme kerja

[sunting | sunting sumber]

Sumatriptan secara molekuler mirip dengan serotonin (5-HT), dan merupakan agonis reseptor 5-HT (tipe 5-HT1D dan 5-5-HT1B[21]). Efek terapeutik utama Sumatriptan terkait dengan penghambatan pelepasan peptida terkait gen kalsitonin (CGRP), kemungkinan melalui aksi agonis reseptor 5-HT1D/1B.[22] Hal ini telah dibuktikan oleh kemanjuran obat-obatan yang menargetkan CGRP yang dikembangkan baru-baru ini dan antibodi yang dikembangkan untuk pengobatan pencegahan migrain.[23] Bagaimana agonis reseptor 5-HT1D/1B menghambat pelepasan CGRP belum sepenuhnya dipahami. CGRP diyakini menyebabkan sensitisasi neuron nosiseptif trigeminal, yang berkontribusi terhadap nyeri yang dialami pada migrain.[24]

Sumatriptan juga terbukti menurunkan aktivitas saraf trigeminus, yang mungkin menjadi alasan mengapa sumatriptan efektif dalam mengobati sakit kepala cluster. Bentuk obat yang disuntikkan terbukti dapat menghentikan sakit kepala cluster dalam waktu 30 menit pada 77% kasus.[25]

Farmakokinetik

[sunting | sunting sumber]

Tidak ada hubungan langsung dan sederhana antara konsentrasi sumatriptan (farmakokinetik) dalam darah dan efek antimigrainnya (farmakodinamik). Paradoks ini sampai batas tertentu telah diselesaikan dengan membandingkan tingkat penyerapan berbagai formulasi sumatriptan, daripada jumlah absolut obat yang diberikan.[26][27]

Masyarakat dan budaya

[sunting | sunting sumber]

Status hukum

[sunting | sunting sumber]

Di Amerika Serikat, obat ini hanya tersedia dengan resep dokter. Obat ini tersedia tanpa resep dokter di banyak negara bagian di Australia. Produk ini memerlukan pelabelan oleh apoteker dan hanya tersedia dalam kemasan berisi dua pil tanpa resep dokter.[28] Namun, obat ini dapat dibeli tanpa resep dokter di Britania Raya[29] dan Swedia.[30]

Di Rusia, versi sumatriptan yang tidak terdaftar dalam Daftar Obat Negara dapat dianggap sebagai obat narkotika (turunan dari dimetiltriptamin).[31]

Generik

[sunting | sunting sumber]

Paten Glaxo untuk sumatriptan berakhir pada Februari 2009. Saat itu, Imitrex dijual dengan harga sekitar $25 per pil.[32] Par Pharmaceutical kemudian memperkenalkan versi generik suntikan sumatriptan (suntikan suksinat sumatriptan) kit pemula 4 dan 6 mg dan kartrid jarum suntik berisi 4 dan 6 mg, dan vial 6 mg segera setelahnya.[33]

Mylan Laboratories Inc., Ranbaxy Laboratories, Sandoz (anak perusahaan Novartis), Dr. Reddy's Laboratories, dan perusahaan lain telah memproduksi tablet sumatriptan generik dalam dosis 25, 50, dan 100 mg. Bentuk generik obat ini tersedia di pasar AS dan Eropa setelah perlindungan paten Glaxo berakhir di masing-masing negara. Bentuk semprotan hidung sumatriptan yang dikenal sebagai AVP-825 telah dikembangkan oleh Avanir dan tersedia secara generik di beberapa negara.[34]

Kontroversi

[sunting | sunting sumber]

Menurut American Headache Society, "Pasien sering menyatakan bahwa mereka kesulitan mengakses triptan yang diresepkan kepada mereka."[35] Di AS, triptan berharga antara $12 hingga $120 per pil, dan lebih dari 80% rencana asuransi kesehatan AS membatasi jumlah pil yang tersedia bagi pasien per bulan, yang disebut sebagai "sewenang-wenang dan tidak adil."[36]

Referensi

[sunting | sunting sumber]
  1. ^ a b British National Formulary: BNF 76 (Edisi 76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 474. ISBN 9780857113382.
  2. ^ a b c "Sumatriptan Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal 3 March 2019.
  3. ^ Syed YY (January 2016). "Sumatriptan/Naproxen Sodium: A Review in Migraine". Drugs. 76 (1): 111–121. doi:10.1007/s40265-015-0521-8. PMID 26628293. S2CID 25060147.
  4. ^ "Sumatriptan Use During Pregnancy". Drugs.com. Diakses tanggal 3 March 2019.
  5. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. hlm. 531. ISBN 9783527607495.
  6. ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  7. ^ Brandes JL, Cady RK, Freitag FG, Smith TR, Chandler P, Fox AW, Linn L, Farr SJ (2009). "Needle-free subcutaneous sumatriptan (Sumavel DosePro): bioequivalence and ease of use". Headache. 49 (10): 1435–1444. doi:10.1111/j.1526-4610.2009.01530.x. PMID 19849720. S2CID 25696109.
  8. ^ Nomor uji klinis NCT00724815 for "The Efficacy and Tolerability of NP101 Patch in the Treatment of Acute Migraine (NP101-007)" di ClinicalTrials.gov
  9. ^ "SmartRelief -electronically assisted drug delivery (iontophoresis)". nupathe.com. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 7 Januari 2016. Diakses tanggal 19 Februari 2018.
  10. ^ Pierce M, Marbury T, O'Neill C, Siegel S, Du W, Sebree T (June 2009). "Zelrix: a novel transdermal formulation of sumatriptan". Headache. 49 (6): 817–825. doi:10.1111/j.1526-4610.2009.01437.x. PMID 19438727. S2CID 205683188.
  11. ^ "Zecuity Approved by the FDA for the Acute Treatment of Migraine". nupathe.com. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 7 Januari 2016. Diakses tanggal 19 Februari 2018.
  12. ^ "Teva pulls migraine patch Zecuity on reports of burning, scarring". FiercePharma. 13 June 2016. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 21 March 2017. Diakses tanggal 10 April 2017.
  13. ^ Derry CJ, Derry S, Moore RA (May 2014). "Sumatriptan (all routes of administration) for acute migraine attacks in adults - overview of Cochrane reviews". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2014 (5): CD009108. doi:10.1002/14651858.CD009108.pub2. PMC 6469574. PMID 24865446.
  14. ^ Dahlöf CG (2001). "Sumatriptan: pharmacological basis and clinical results". Current Medical Research and Opinion. 17 (Suppl 1): s35 – s45. doi:10.1185/0300799039117010. PMID 12463276. S2CID 2355125. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 17 Februari 2017. Diakses tanggal 16 Juli 2016.
  15. ^ Shaat AM, Abdalgaleil MM (1 January 2021). "Is theophylline more effective than sumatriptan in the treatment of post-dural puncture headache? A randomized clinical trial". Egyptian Journal of Anaesthesia. 37 (1): 310–316. doi:10.1080/11101849.2021.1949195. ISSN 1110-1849.
  16. ^ "Patient bleeds dark green blood". BBC News. 8 Juni 2007. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 5 Agustus 2010. Diakses tanggal 6 Maret 2010.
  17. ^ Kelly KM (June 1995). "Cardiac arrest following use of sumatriptan". Neurology. 45 (6): 1211–1213. doi:10.1212/wnl.45.6.1211. PMID 7783891. S2CID 35168945.
  18. ^ "Tablets". fda.gov. Diakses tanggal 19 February 2018.
  19. ^ a b "DailyMed - SUMATRIPTAN- sumatriptan succinate tablet tablet". dailymed.nlm.nih.gov. Diakses tanggal 2024-05-03.
  20. ^ a b "Drugs for Migraine | The Medical Letter Inc" (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 2024-05-03.
  21. ^ Razzaque Z, Heald MA, Pickard JD, Maskell L, Beer MS, Hill RG, Longmore J (January 1999). "Vasoconstriction in human isolated middle meningeal arteries: determining the contribution of 5-HT1B- and 5-HT1F-receptor activation". British Journal of Clinical Pharmacology. 47 (1): 75–82. doi:10.1046/j.1365-2125.1999.00851.x. PMC 2014192. PMID 10073743.
  22. ^ Juhasz G, Zsombok T, Jakab B, Nemeth J, Szolcsanyi J, Bagdy G (March 2005). "Sumatriptan causes parallel decrease in plasma calcitonin gene-related peptide (CGRP) concentration and migraine headache during nitroglycerin induced migraine attack". Cephalalgia. 25 (3): 179–183. doi:10.1111/j.1468-2982.2005.00836.x. PMID 15689192. S2CID 13007101.
  23. ^ Tso AR, Goadsby PJ (August 2017). "Anti-CGRP Monoclonal Antibodies: the Next Era of Migraine Prevention?". Current Treatment Options in Neurology. 19 (8): 27. doi:10.1007/s11940-017-0463-4. PMC 5486583. PMID 28653227.
  24. ^ Giniatullin R, Nistri A, Fabbretti E (February 2008). "Molecular mechanisms of sensitization of pain-transducing P2X3 receptors by the migraine mediators CGRP and NGF". Molecular Neurobiology. 37 (1): 83–90. doi:10.1007/s12035-008-8020-5. PMID 18459072. S2CID 25689799.
  25. ^ Ekbom K, Waldenlind E, Richard L, Andersson B, Boivie J, Dizdar N, et al. (Sumatriptan Cluster Headache Study Group) (August 1991). "Treatment of acute cluster headache with sumatriptan". The New England Journal of Medicine. 325 (5): 322–326. doi:10.1056/NEJM199108013250505. PMID 1647496.
  26. ^ Fox AW (February 2004). "Onset of effect of 5-HT1B/1D agonists: a model with pharmacokinetic validation". Headache. 44 (2): 142–147. doi:10.1111/j.1526-4610.2004.04030.x. PMID 14756852. S2CID 25587940.
  27. ^ Freidank-Mueschenborn E, Fox AW (June 2005). "Resolution of concentration-response differences in onset of effect between subcutaneous and oral sumatriptan". Headache. 45 (6): 632–637. doi:10.1111/j.1526-4610.2005.05129a.x. PMID 15953294. S2CID 20755695.
  28. ^ "Poisons Standard June 2017". 18 Mei 2017. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 31 Juli 2017. Diakses tanggal 22 Juli 2017.
  29. ^ "Press release: First Over The Counter (OTC) migraine pill made available". Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency. Diarsipkan dari asli tanggal 5 December 2014. Diakses tanggal 28 January 2015.
  30. ^ European Medicines Agency (23 November 2011). "Assessment Report: Sumatriptan Galpharm 50 mg Tablets" (PDF). European Medicines Agency. hlm. 20. Diarsipkan (PDF) dari versi aslinya tanggal 7 Januari 2016. Diakses tanggal 28 Januari 2015.
  31. ^ "Постановление Правительства РФ от 30 июня 1998 г. N 681 "Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации" (с изменениями и дополнениями)" (dalam bahasa Rusia). Гарант. Diakses tanggal 28 April 2019. ДМТ (диметилтриптамин) и его производные, за исключением производных, включенных в качестве самостоятельных позиций в перечень
  32. ^ "GlaxoSmithKline sets out to dupe migraine sufferers with Treximet smoke and mirrors". Community Catalyst. 24 April 2008. Diakses tanggal 22 March 2019.
  33. ^ "Par Pharmaceutical begins shipment of sumatriptan injection". Par Pharmaceutical. 6 November 2008. Diarsipkan dari asli tanggal 10 Desember 2008. Diakses tanggal 25 November 2008.
  34. ^ LaMattina J (2 Maret 2015). "If You 'Want To Make A Good Drug Great' Cost Must Be Factored In". Forbes. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 14 Februari 2017. Diakses tanggal 13 Februari 2017.
  35. ^ Minen, M. T., Lindberg, K., Langford, A., Loder, E. (2017), "Variation in Prescription Drug Coverage for Triptans: Analysis of Insurance Formularies", Headache: The Journal of Head and Face Pain, 57 (8), Wiley: 1243–1251, doi:10.1111/head.13134, PMID 28691382, S2CID 42239120
  36. ^ Bender E (7 September 2017), "Practice Matters Wide Variation in Triptan Coverage Across Commercial and Government Health Plans", Neurology Today, 17 (17), American Academy of Neurology: 7, doi:10.1097/01.NT.0000524839.20893.03, S2CID 80167113, diakses tanggal 26 June 2022
Diperoleh dari "https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Sumatriptan&oldid=27387466"